Sildenafil wurde von einer Gruppe Pharma-Chemikern entwickelt welche für Pfizer’s Sandwich, in der Kent Forschungsanlage in England, arbeiteten. Ursprünglich wurde es für die Behandlung von Hypertonie (Bluthochdruck) und Angina pectoris ( eine Form von Herz-Kreislauf-Erkrankungen) entwickelt. 

In Phase 1 der klinischen Studien unter Leitung von Ian Osterloh fand man heraus dass das Medikament nur wenig Auswirkungen aud die Angina pectoris hätte, allerdings könnte es zu Erektionen beim Mann führen.

Aus diesem Grund beschloss Pfizer in dem Bereich der Erektilen Dysfunktion weiterzugehen, anstatt dem der Angina pectoris. Das Präparat wurde im Jahr 1996 patentiert, wurde es am 27. März 1998 zugelassen für den Einsatz in der Behandlung gegen Erektile Dysfunktion. Somit war es die erste Pille die in diesem Bereich in den USA zugelassen wurde und noch im selben Jahr zum Verkauf angeboten wurde. Schon bald wurde es ein großer Erfolg: zwischen 1999 und 2001 erzielte Viagra einen Umsatz von über 1 Milliarde US-Dollar

Auch wenn Sildenafil eine Verschreibungspflichtige Arznei ist, bekam es dennoch schnell eine große Bekanntheit, da es direkt den Menschen über das US-Fernsehen nahe gebracht wurde (u.a.durch Fußball-Legende Pele und der ehemalige US Senator Bob Dole). Zahlreiche Websites im Internet boten Viagra zum Vekauf nach einer „online Besprechung“ an, einem reine Internet-Fragenbogen.

Der Name “Viagra” erlangte einen so schnellen Ruhm, dass dies auch viele Fälschungen auf den Plan rief welche sich auch gerne als pflanzliches Viagra bezeichnen oder sie werden als blaue Tabletten imitiert welche Form und Farbe der Pfizer-Original-Produktes besitzen. Viagra ist informell auch unter Namen bekannt wie „Vitamin V“, „die blaue Pille“ oder anderer diverser Spitznamen.

Pfizer`s weltweite Patente über Sildenafil citrate laufen 2011-2013 aus. Das Patent in Großbritannien über die Verwendung von PDE5-Inhibitoren zur Behandlung von Impotenz wurde im Jahr 2000 für ungültig erklärt, nach dem Berufungsverfahren im Jahr 2002 wurde diese Entscheidung bestätigt.